【兽药名称】
通用名称:枸橼酸马罗匹坦片
商品名称:赛瑞宁®片(Cerenia® Tablets)
英文名称:Maropitant Citrate Tablets
汉语拼音:Juyuansuan Maluopitan Pian
【主要成分】
枸橼酸马罗匹坦
【性状】
本品为淡橙色的椭圆形片。
【药理作用】
药效学 马罗匹坦为神经激肽(NK1)受体拮抗剂。呕吐是呕吐中枢的一种复杂调整过程,主要由脑干的催吐化学感受区(CTZ)接收和整合来自中枢神经刺激、外周神经刺激以及血液循环和脑脊液中化学物质刺激而产生的反应。P物质为一类与呕吐有关的神经递质,阻断P物质与受体间的结合可有效抑制中枢神经性呕吐、外周神经性呕吐以及化学因素引起的呕吐。马罗匹坦能阻断中枢神经系统中P物质与受体结合,起到止吐作用。
药动学 以2mg/kg剂量单次口服,生物利用度为23.7%,与血浆蛋白的结合率高于99%。血浆峰浓度(Cmax)约为81ng/ml,达峰时间(Tmax)约1.9小时,半衰期(t1/2)为4.03小时。动物个体间在药动学上存在较大差异,药时曲线(AUC)的最高变量(CV)为70%。临床试验中显示,服药后1小时开始发挥药效,药效可以持续24小时。马罗匹坦主要通过肝脏代谢,犬代谢马罗匹坦的肝药酶是CYP2D15和CYP3A12。马罗匹坦及其代谢物经肾脏的清除率小于1%。
【适 应 证】
用于预防化疗药物引起的呕吐;治疗和预防除晕动性呕吐以外的呕吐。
【用法与用量】
以马罗匹坦计。内服:一次量,8周龄及以上的犬,每1kg体重2.0mg,一日1次,最多连用5日。
【不良反应】
1. 推荐剂量可引起嗜睡(8%)、多涎(5%)、食欲不振(2%),偶见如稀便、镇静或抑郁、肠胃胀气等。
2. 高剂量上述多种不良反应可同时发生,但程度均较轻,停药后不良反应的症状会逐渐消除。
3. 对小于 11 周龄的犬,可增加骨髓细胞减少症的发生。
【注意事项】
1. 仅在兽医指导下用药。
2. 严重呕吐可先使用马罗匹坦注射液一次或两次控制呕吐,症状减轻后使用马罗匹坦片。
3. 仅用于犬。
4. 不能将本品包在食物中给药,否则会延迟本品的溶解而影响药效。
5. 肝功能障碍的犬慎用。
6. 对处于发情期、妊娠或哺乳期的雌犬,以及胃肠道梗阻和中毒的犬,未进行靶动物安全性研究。
7. 马罗匹坦对钙和钾离子通道有亲和性,患有心脏疾病的犬慎用,且不能与钙离子拮抗剂合用。
8. 马罗匹坦与血浆蛋白的结合率大于 99%,但未进行本品与其他高血浆蛋白结合率药物联合用药试验。应谨慎与其他高血浆蛋白结合率药物联合使用。临床上常用的高血浆蛋白结合率药物有非甾体类抗炎药、抗心律失常药、抗凝血药、抗惊厥药等。
9. 可导致采食量和体重下降,应给予补液、补充营养等支持治疗。
10. 置于儿童不可触及处。
11. 个别人群接触药物后会引起皮肤局部过敏,长期或多次接触药物也可导致皮肤致敏,使用时做好防护,意外接触时可用肥皂水或清水清洗。
【规格】
以 C32H40N2O 计(1)16mg(2)24mg(3)60mg(4)160mg
【包装】
4片/盒
【贮藏】
15~30℃ 保存。
【有效期】
36个月。打开包装的半片为2日。
【进口兽药注册证号】
16mg:(2020)外兽药证字64号
24mg:(2020)外兽药证字65号
60mg:(2020)外兽药证字66号
160mg:(2020)外兽药证字67号
【生产企业】
法瑞瓦公司法国生产厂(Fareva Amboise)
地址:Zone Industrielle, 29 Route des Industries, 37530 Poce sur Cisse, France



