【兽药名称】
通用名称：枸橼酸马罗匹坦注射液
商品名称：赛瑞宁®（Cerenia®）
英文名称：Maropitant Citrate Injection
汉语拼音：Juyuansuan Maluopitan Zhusheye
【主要成分】
枸橼酸马罗匹坦。
【性状】
本品为无色至淡黄色澄明液体。
【药理作用】
药效学 马罗匹坦为神经激肽（NK1）受体拮抗剂。呕吐是呕吐中枢的一种复杂调节过程，呕吐中枢接收和整合来自中枢神经刺激、外周神经刺激以及血液循环和脑脊液中化学物质刺激而产生呕吐反应。P物质为一类与呕吐有关的关键神经递质，阻断P物质与受体间的结合可有效抑制中枢神经性呕吐、外周神经性呕吐以及化学因素引起的呕吐。马罗匹坦能阻断中枢神经系统中的P物质与受体结合，起到止吐作用。
药动学 以1mg/kg剂量给予犬单次皮下注射，绝对生物利用度为90.7%，血浆蛋白结合率大于99%。45分钟内血药浓度可达峰值，血药峰浓度（Cmax）为92μg/L，表观分布容积为9.3L/kg，半衰期（t1/2）为8.84小时。临床试验显示，注射后1小时可达有效药物浓度，药效可持续24小时。马罗匹坦主要通过肝脏代谢，犬代谢马罗匹坦的肝药酶为CYP2D15和CYP3A12。马罗匹坦及其代谢物经肾脏的清除率小于1%。
以1mg/kg剂量给予猫单次皮下注射，绝对生物利用度为91.3%，血浆蛋白结合率约为99.1%。平均19分钟内血药浓度可达峰，血药峰浓度（Cmax）为165μg/L，半衰期（t1/2）为16.8小时。临床研究显示，注射后1小时可达有效药物浓度，药效可持续24小时。马罗匹坦主要通过肝脏代谢，猫代谢马罗匹坦的肝药酶为CYP1A和CYP3A。马罗匹坦原形经肾脏和粪便排泄小于1%，马罗匹坦主要代谢产物经尿液和粪便排泄分别为10.4%和9.3%。
【适应证】
用于预防和治疗犬使用化疗药物引起的呕吐；预防除晕动性呕吐以外的呕吐；与其他支持疗法合用治疗呕吐。
用于预防猫除晕动性呕吐以外的呕吐；缓解恶心；与其他支持疗法合用治疗呕吐。
【用法与用量】
以马罗匹坦计。皮下注射：8周龄及以上犬/16周龄及以上猫，一次量，每1kg体重1.0mg，一日1次，最多连用5日。
【不良反应】
1. 本品推荐剂量可引起犬腹泻（7.8%）、厌食（5.2%）、注射部位肿胀或疼痛（4.0%）；偶见（1/10000＜发生率＜1/1000）嗜睡、血尿、抓挠等；犬极罕见（发生率＜1/10000）发生过敏反应，如过敏性水肿、荨麻疹、红斑、虚脱、呼吸困难和黏膜苍白等。治疗期间犬可能出现大量流涎。高剂量使用时上述多种不良反应可同时发生，但程度均较轻，且停药后不良反应症状会逐渐消失。小于11周龄的犬，可增加骨髓细胞减少症的发生率。
2. 约1/3猫皮下注射时可能发生注射部位疼痛，为中度至重度疼痛反应。猫极罕见（发生率＜1/10000）发生过敏反应，如过敏性水肿、荨麻疹、红斑、虚脱、呼吸困难、黏膜苍白等。
【注意事项】
1. 用于预防呕吐时，犬猫应提前1小时以上注射本品。犬用于预防化疗药物引起的呕吐时，建议在犬使用化疗药物之前给予本品，预防呕吐作用更佳。
2. 呕吐可能是某些严重疾病（如肠梗阻）的伴随症状，犬猫应明确诊断后使用本品。
3. 肝功能障碍的犬猫慎用。
4. 未在低于8周龄犬、低于16周龄猫、以及妊娠或哺乳期母犬及母猫中确立本品的安全性，如果使用，需通过兽医进行风险/收益评估。
5. 马罗匹坦对钙和钾离子通道有亲和性，患有心脏疾病的犬猫慎用，且不能与钙离子通道拮抗剂合用。
6. 由于犬猫在皮下注射时经常发生短暂疼痛，可采用适当的动物保定措施。注射冷藏温度的本品可减少注射时的疼痛反应。
7. 马罗匹坦与犬猫血浆蛋白的结合率高达99%，可能会与其他高血浆蛋白结合率药物存在竞争。
8. 未进行本品与其他兽药的相容性研究，禁止将本产品与其他兽药产品在同一注射器内混用。
9. 不同的年龄猫对马罗匹坦的体内药代动力学不同，幼猫对马罗匹坦的体内清除率高于成年猫。
10. 置于儿童不可触及处。
11. 施药者接触本品可能会引起皮肤局部过敏反应，长期或多次接触药物也可导致皮肤过敏反应，使用时做好防护，意外接触本品时可用肥皂水或清水清洗。
12. 本品对眼睛具有刺激性，施药者眼睛如意外接触本品，用清水冲洗15分钟并就医。
【规格】
以 C32H40N2O 计 20ml：0.2g
【包装】
20ml/瓶，1瓶/盒
【贮藏】
密闭保存。
【有效期】
36个月；开启后为28日。
【进口兽药注册证号】
（2021）外兽药证字61号
【生产企业】
硕腾公司西班牙赫罗纳生产厂（Zoetis Manufacturing & Research Spain, S.L.）
地址：Ctra. De Camprodon, s/n, Finca La Riba, Vall de Bianya, 17813 Gerona Espana
